Home目录钙通道ω-芋螺毒素-MVIIAω-芋螺毒素-MVIIAω 芋螺毒素 MVIIA,Cav2.2 的有效阻断剂

ω 芋螺毒素 MVIIA(omega 芋螺毒素 MVIIA)已从锥体的毒液中分离出来魔芋芋螺。欧米茄芋螺毒素作用于突触前膜,它们结合并阻断电压敏感钙通道 (VSCC)。 ω 芋螺毒素 MVIIA 阻断 N 型电压门控钙通道 (Cav2.2/CACNA1B)。 ω 芋螺毒素 MVIIA 可作为镇痛药,商品名为 Prialt®。它可以缓解阿片类药物无法缓解的患者的急性疼痛。它的效力比吗啡强 100 至 1000 倍。这种毒素会阻断钙通道并禁用传递疼痛信号的神经。

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更改货币描述相关产品参考产品代码:08CON001。类别:钙通道、高压门控 Ca2+ 通道。标签:107452-89-1、Cav2.2、N 型。

AA 序列:Cys1-Lys-Gly-Lys-Gly-Ala-Lys-Cys8-Ser-Arg-Leu-Met-Tyr-Asp-Cys15-Cys16-Thr-Gly-Ser-Cys20-Arg-Ser-Gly-Lys-Cys25-NH2 二硫键:Cys1-Cys16、Cys8 -Cys20 和 Cys15-Cys25 长度 (aa):25 分子式:C102H172N36O32S7 分子量:2639.18 Da 外观:白色冻干固体溶解度:水和盐水缓冲液 CAS 号:[107452-89-1]来源:合成纯度:> 97 %

< p风格=\"text-align:center;\">芋螺毒素-SO3

芋螺毒素-MVIIC

SNX482

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齐考诺肽:神经元钙通道用于治疗严重慢性疼痛的阻滞剂齐考诺肽 (PRIALT) 是一种处于临床开发最后阶段的神经活性肽,作为治疗严重慢性疼痛的新型非阿片类药物。它是 omega-MVIIA 的合成等效物,omega-MVIIA 是海洋蜗牛 Conus magus 毒液的成分。齐考诺肽治疗特性的作用机制源自它对神经元 N 型电压敏感钙通道 (N-VSCC) 具有有效和选择性的阻断作用。直接阻断 N-VSCC 可抑制部分神经元的活动,包括感知疼痛的初级伤害感受器。这种作用机制将齐考诺肽与所有其他镇痛药(包括阿片类镇痛药)区分开来。事实上,齐考诺肽在疼痛动物模型中具有有效的抗伤害性,在动物模型中吗啡表现出较差的抗伤害性活性。此外,与阿片类药物相比,没有观察到对齐考诺肽的耐受性。对 2,000 多名患者进行的齐考诺肽临床研究揭示了齐考诺肽的非临床药理学的重要相关性。例如,齐考诺肽为那些未能从阿片类药物治疗中获得缓解的严重慢性疼痛患者提供显着的疼痛缓解,并且在这些患者中没有发现对齐考诺肽耐受的证据。根据监管部门的批准,齐考诺肽将成为新型神经系统药物中的第一个:N 型钙化药物嗯通道阻断剂,或 NCCB。作为一种非阿片类镇痛药,其新颖的作用机制表明齐考诺肽有可能在严重慢性疼痛的治疗方案中发挥重要作用。如果批准用于临床,齐考诺肽将进一步验证神经活性毒液肽作为新的有用药物的来源。

Miljanich, G. P. (2004) 齐考诺肽:治疗严重慢性疼痛的神经钙通道阻滞剂,Curr Med Chem。 PMID:15578997神经钙通道拮抗剂。使用来自大芋螺毒液的 omega-芋螺毒素区分钙通道亚型来自捕鱼锥蜗牛毒液的 omega-芋螺毒素可能是目前可用的脊椎动物神经元 Ca 通道配体中最有用的。其中两种肽毒素,即来自大芋螺毒液的 omega-芋螺毒素 MVIIA 和 MVIIB,已被纯化。氨基酸序列与来自芋螺的 omega-芋螺毒素显示出显着差异。欧米茄-conoto的全合成获得了xin MVIIA,并通过碘化产生了具有生物活性的放射性标记毒素。尽管来自 C. geographus (GVIA) 和 C. magus (MVIIA) 的 omega-芋螺毒素似乎在哺乳动物大脑中竞争相同位点,但在两栖动物大脑中,omega-芋螺毒素 MVIIA 的高亲和力结合具有较窄的特异性。在该系统中,已证明两种 omega-芋螺毒素的组合可用于生化定义受体亚型,并表明这些受体亚型对应于神经元 Ca2+ 通道的亚型。Olivera, B. M., et al. (1987)神经元钙通道拮抗剂。使用来自 Conus magus 毒液的 omega-芋螺毒素区分钙通道亚型,生物化学。 PMID:2441741 omega-芋螺毒素 MVIIA (SNX-111) 的药物治疗潜力,一种在 Conus magus 毒液中发现的 N 型神经元钙通道阻滞剂Bowersox SS,Luther R. omega-芋螺毒素 MVIIA (SNX-111) 的药物治疗潜力,一种 N发现 i 型神经元钙通道阻滞剂魔芋芋螺的毒液。毒物。 PMID: 9792182 我们的产品钠通道所有产品Phlotoxin-1Aah-IIATX-IIHm1aTf2 蝎子毒素μ-芋螺毒素 KIIIAhrixotoxin-3μ-芋螺毒素-GIIIBμ-芋螺毒素-CnIIICμ-芋螺毒素-PIIIAJingzhaotoxin-IIIProTx-IICy5-ProTx-IIATTO488-ProT x-IIProTx-II-生物素8xHis-ProTx -IIProTx-IBiotin-ProTx-ICy5-ProTx-IATTO488-ProTx-IProTx-IIIHuwentoxin-IVCy5-Huwentoxin-IVHainantoxin-IIIHainantoxin-IVGsAF-1GrTx1GsAF-2β-PompilidotoxinOD1钾通道所有产品KCa通道ApaminCharybdotoxinTAMRA-Charybdoto xinATTO488-CharybdotoxinLeiurotoxin-1Leiurotoxin-1 Dab7TamapinIberiotoxinKv1.3 通道ShK – Stichodactyla毒素(Dap22)-ShKTMR-ShKADWX-1HsTx1Agitoxin-2MargatoxinKaliotoxin-1Kv通道AmmTx3BDS-IBmP02CharybdotoxinTAMRA-CharybdotoxinATTO488-CharybdotoxinGuangxitoxin-1EStromatoxin-1Phrixotoxin-2MaurotoxinKaliotoxin-1 Kir通道Tertiapin QhERG / Kv11.1BeKm-1钙通道所有产品高压门控Ca2+通道ω-agatoxin-IVAω-芋螺毒素-MVIIAω-芋螺毒素-MVIICω-芋螺xin-GVIAHuwentoxin-XVIω-芋螺毒素-SO3SNX482Huwentoxin-IProTx-II低电压门控Ca2+通道ProTx-IRyanodine受体Maurocalcine氯通道所有产品氯毒素GaTx2乙酰胆碱受体所有产品α-芋螺毒素-PeIAαC-芋螺毒素-PrXAWaglerin-1Waglerin-1-FAM α-芋螺毒素-MIα-芋螺毒素-GIα-芋螺毒素- IMIα-眼镜蛇毒素α-芋螺毒素-GIDα-芋螺毒素 PIAα-芋螺毒素 BuIAASIC 通道所有产品APETx2Mambalgin-1Psalmotoxin-1 / PcTx1MitTx机械敏感通道所有产品GsMTx4 – CAS 1209500-46-8NMB-1TRP 通道所有产品GsMTx4 – CAS 1209500-46-8 GPCR所有产品MT7 – 毒蕈碱毒素 7Rho-芋螺毒素-TIAρ -Da1a – AdTx1整合素所有产品ObtustatinEchistatin α1亚型嘌呤能受体所有产品Purotoxin-1NMDA受体所有产品Conantokin-G杀虫剂ω-Tbo-IT1Dc1aLatartoxin-1aU2-sicaritoxin-Li1aω-Hexatoxin-Hv1a其他所有产品Lys-conopressin-GMorphiceptin蜂毒肽巴罗胺Cy3-巴罗胺